Antihistaminiká – aké druhy poznáme, ich účinky, použitie

0
419

Antihistaminiká sú lieky, ktoré si väčšinou spájame v súvislosti s alergiou.

Ale viete, na čo všetko sa ešte môžu využiť?

Poznáme viaceré druhy, ktoré môžu fungovať rozdielne – podľa toho, na aký histamínový receptor sa viažu. Spísali sme zoznam antihistaminík, podľa toho, do ktorej generácie patria + ktoré antihistaminiká dostanete bez predpisu.

Zistíte aj, ktoré prírodné látky by mohli plniť funkciu antihistaminík.

Čo sú to antihistaminiká?

Antihistaminiká sú lieky, ktoré blokujú väzbu histamínu na histamínové receptory (a tým blokujú prejavenie jeho účinkov).

Sú väčšinou používané na liečbu alergií, alebo zmiernenie symptómov nachladnutia a chrípky. Niektoré antihistaminiká prvej generácie môžu byť použité aj na iné chorobné stavy.

Histamínové receptory sa nachádzajú v rôznych častiach tela. Sú prítomné v dýchacích cestách, krvných cievach, srdci a tráviacom trakte. Nachádzajú sa aj v mozgu a mieche.

Histamínové receptory v dýchacích cestách, srdci, mozgu

Na čo sa používajú antihistaminiká?

Antihistaminiká sú široko využívané lieky.

Používajú sa hlavne pri zmierňovaní príznakov alergickej reakcie, ako sú:

  • opuch
  • zápal
  • svrbenie
  • vyrážky
  • začervenané oči so sklonom k slzeniu
  • nadmerný výtok z nosa
  • kýchanie

Vďaka tomu sú antihistaminiká veľmi účinné aj pri liečbe ochorení ako:

  • alergická rinitída (nádcha) a konjuktivitída (zápal spojoviek)
  • prechladnutie a chrípka
  • potravinové alergie
  • kožné alergické prejavy a ekzém
  • senná nádcha
  • reakcie z precitlivenosti na lieky
  • uštipnutie hmyzom
  • histamínová intolerancia

Antihistaminiká 1. generácie pôsobia aj v CNS (mozgu a mieche).

Niektoré z nich sú preto používané aj na:

  • navodenie spánku (sedatívny účinok)
  • prevenciu alebo liečbu kinetóz (nevoľnosť z pohybu – napr. pri cestovaní loďou, autobusom…)
  • redukujú nevoľnosť a zvracanie (antiemetiká)
  • redukujú úzkosť (anxiolytiká)
  • sú nápomocné u ľudí s Parkinsonovou chorobou (zdroj: onlinelibrary)

Druhy antihistaminík

Antihistaminiká možno rozdeliť do 3 hlavných kategórií:

  • antihistaminiká 1. generácie (sedatívne – prechádzajú do CNS)
  • antihistaminiká 2. generácie (nesedatívne – minimálny priechod do CNS, nemajú žiadne sedatívne účinky v odporúčaných dávkach)
  • antihistaminiká 3. generácie (nesedatívne, ↑ účinok )

Antihistaminiká prvej generácie

Boli vyvinuté pred viac ako 70 rokmi, no dnes sú stále rozšírené. Ovplyvňujú histamínové receptory v mozgu a mieche a vo zvyšku tela (na tzv. periférii).

Okrem histamínových receptorov pôsobia aj na iné typy receptorov (muskarínové, alfa-adrenergné a serotonínové). To znamená, že pri užití antihistaminík prvej generácie sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je sedácia, suchosť v ústach, závraty, nízky krvný tlak, či zrýchlený srdcový rytmus.

Interakcie s inými liekmi sú bežnejšie u antihistaminík 1. generácie v porovnaní s antihistaminikami 2. generácie.

Antihistaminiká druhej generácie

Druhá generácia antihistaminík bola vyvinutá v 80. rokoch minulého storočia. Tie, čo sem patria majú omnoho menší vplyv na sedáciu, ako antihistaminiká prvej generácie.

Pôsobia na H1 histamínové receptory na periférii a je nepravdepodobné, že preniknú do mozgu. Kvôli tomu sa u nich menej často vyskytujú vedľajšie účinky.

Tiež sa menej vzájomne ovplyvňujú s inými liekmi (aj keď sú možné interakcie s inhibítormi CYP 450). Väčšina antihistaminík druhej generácie nespôsobuje ospalosť, aj keď niektoré (napríklad cetirizín a fexofenadín) ju môžu spôsobiť vo vyšších dávkach (pri predávkovaní).

Majú aj ďalšie pozitívne účinky – pôsobia protizápalovo.

Antihistaminiká tretej generácie

3. generácia bola vyvinutá kvôli dosiahnutiu ešte lepších účinkov. U týchto liekov sú zachované pozitíva a zároveň odstránené nedostatky 2. generácie antihistaminík.

Kvôli tomu, že sa nemetabolizujú v pečeni sa dosiahlo aj znížené riziko inerakcií s inými liekmi. Ani v prípade vyšších dávok sa u nich nepozorovali sedatívne účinky. Majú tiež vyššiu selektivitu voči H1 receptorom. Využívajú sa na odstránenie nepríjemností spojených s alergiami, akými je napríklad upchatý nos.

Čo z toho vyplýva?

Klasické antihistaminiká (antagonisti H1 histamínového receptora), ktoré prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru (prechádzajú do mozgu), spôsobujú ospalosť. Novšie antihistaminiká (2. a 3. generácia) sú navrhnuté tak, aby neprechádzali do mozgu, a preto je menej pravdepodobné, že spôsobia sedáciu a útlm.

Antihistaminiká nezabraňujú tvorbe histamínu, ani sa nestarajú o jeho rozloženie. Ich funkciou je zabrániť väzbe histamínu na jeho receptory (H1 a H2 receptory).

Po užití antihistaminika sa vďaka tomu cítime lepšie. Avšak, histamín bude stále prítomný v našom tele a telo ho naďalej produkuje. Histamín sa môže viazať na iné histamínové receptory – H3 a H4 receptory (ktoré nie sú blokované). To znamená, že sa stále môžu vyskytnúť príznaky spojené s týmito receptormi.

Antihistaminiká dostupné u nás (ZOZNAM)

7 tabliet
4.89 €
Doprava zadarmo od 9.9 €

Antihistaminiká prvej generácie

  • antazolín [SANORIN – ANALERGIN]
  • moxastín [THEADRYL, KINEDRYL]
  • emramín [MEDRIN]
  • klemastín [TAVEGYL]
  • dimetinden [FENISTIL]
  • prometiazín [PROTHAZIN]
  • bizulepín [DITHIADEN]
  • ketotifen [ZADITEN]
  • azelastín [ALLERGODIL]
  • difenhydramín [CALMABEN]

Antihistaminiká druhej generácie

  • astemizol [HISMANAL]
  • terfenadín [LOTANAX]
  • ebastín [KESTINE]
  • levokabastín [LIVOSTIN]
  • cetirizín [ZYRTEC, ZODAC, ALERID]
  • loratadín [CLARITINE, FLONIDAN, CLARINASE]

Antihistaminiká tretej generácie

  • fexofenadín [FIXIT]
  • desloratatín [AERIUS, DESLORATADIN ZENTIVA]
  • levocetirizín [Cezera, Levocetirizin Teva, XYZAL, Zenaro]

Voľnopredajné antihistaminiká

Antihistaminiká bez predpisu

Na Slovensku sú antihistaminiká bez predpisu dostupné len v baleniach po 7, maximálne 10 ks. Ak ich potrebujete viac, budete musieť navštíviť vášho lekára, ktorý ich môže predpísať vo väčšom množstve.

Voľnopredajné antihistaminiká sú tieto:

Histamínové receptory a ich funkcie

Poznáme 4 typy histamínových receptorov – H1, H2, H3 a H4.

Histamínové receptory sa nachádzajú v rôznych častiach tela a každý z nich má svoju funkciu. Viažu sa s histamínom na dosiahnutie špecifického účinku na organizmus. To, s ktorým bude histamín reagovať závisí od toho, kde v tele sa uvoľňuje.

Funkcie receptorov:

  • H1: Keď sa histamín viaže s týmto typom receptorov, vytvára príznaky typické pre alergiu, ako: svrbenie (dráždím nociceptívnych nervových vlákien), bolesť, žihľavka, zúženie dýchacích ciest, kontrakcia tenkého čreva (môže spôsobiť až hnačku), pokles tlaku krvi, či zvýšená tepová frekvencia. H1 receptory sú tiež zodpovedné za reguláciu cirkadiánneho cyklu (t.j. spánkový cyklus). Zvyšujú ostražitosť, a aj preto sú antihistaminiká (ktoré blokujú tento receptor) spojené s ospalosťou.
  • H2: Interakcia histamínu s týmito receptormi spôsobuje produkciu žalúdočnej kyseliny (HCl), v menšej miere aj pepsínu. Tiež podporujú relaxáciu hladkého svalstva, blokujú syntézu protilátok a starajú sa o vazodilatáciu (rozširujú krvné cievy).
  • H3: Keď sa histamín viaže s týmito receptormi, ovplyvňuje náš centrálny nervový systém (mozog a miechu). Spôsobuje zníženie produkcie niektorých neurotransmiterov (konkrétne acetylcholínu, serotonínu a noradrenalínu).
  • H4: Tieto receptory sú určené na reguláciu imunitnej odpovede. Starajú sa o odpoveď organizmu na zápal a usmerňovaniu žírnych buniek na miesto zápalu.

Keď teraz poznáme funkcie jednotlivých receptorov, ľahšie sa nám bude chápať význam a pôsobenie antihistaminík.

Väčšina antihistaminík pôsobí na receptory H1 a H2. Zabraňujú histamínu, aby sa na ne naviazal.

Vzhľadom na to, že antihistaminiká neovplyvňujú účinok histamín na receptory H3 a H4, ľudia, ktorí ich užívajú, môžu mať problémy s náladou, ako je depresia (viac o vplyve histamínu na našu náladu sa dočítate tu).

Ďalšia vec, ktorú treba zvážiť, je, že niektoré antihistaminiká ovplyvňujú schopnosť nášho tela produkovať DAO enzým, ktorý pomáha rozložiť histamín.

Vplyv antihistaminík na spánok

Podávanie antagonistov H1 receptorov (ktorými sú antihistaminiká) podporuje spánok. Receptor H3 funguje ako autoreceptor (to znamená, že sám reguluje svoju aktivitu) a reguluje syntézu a uvoľňovanie histamínu. Aktivácia receptora H3 znižuje uvoľňovanie histamínu a podporuje spánok. Naopak, blokovanie receptora H3 podporuje bdelosť. Uvoľňovanie histamínu v hypotalame a iných cieľových oblastiach je najvyššie počas bdelosti.

H2 antihistaminiká

Bežne sa termín „antihistaminikum“ vzťahuje iba na H1-antihistaminiká.

Poznáme však aj H2 antihistaminiká, ktoré majú odlišnú úlohu (nevyužívajú sa pri liečbe alergií). Selektívne blokujú H2-receptory, ktoré sa nachádzajú v žalúdku. Tak zabezpečujú zníženú produkciu žalúdočných štiav (najmä HCl).

Neprenikajú do CNS (centrálnej nervovej sústavy), a teda nevykazujú centrálne nežiaduce účinky. Pacientmi sú celkovo dobre tolerované. Cimetidín má z nich najviac nežiaducich účinkov a interakcií (pretože patrí medzi inhibítory CYP450).

Zástupcovia:

  • cimetidín [CIMETIDIN, BELOMET]
  • ranitidín [RANITAL, ULCOSAN, ZANTAC]
  • famotidín [QUAMATEL, FAMOSAN]
  • nizatidín

Použitie:

  • stavy spojené so zvýšenou tvorbou žalúdočnej kyseliny
  • žalúdočné vredy, dvanástnikové vredy
  • gastroezofageálny reflux (môže sa prejavovať pálením záhy)
  • Zollinger-Ellisonov syndróm

Žírne bunky

Žírne bunky uvoľňujú histamín. Popri histamíne zároveň uvoľňujú aj serotonín, superoxid (spôsobuje mentálnu hmlu, znižuje tvorbu T3 – hormón štítnej žľazy), heparín (antikoagulant), tryptázu, tromboxán (tvorba krvných zrazenín), PGD2 (spôsobuje zúženie dýchacích ciest) a PAF (spôsobuje aterosklerózu).

Žírne bunky sú prítomné vo väčšine tkanív obklopujúcich krvné cievy a nervy. Sú prítomné najmä v oblastiach, ktoré interagujú s vonkajším svetom: kožou, pľúcami, zažívacím traktom, ústami, viečkami a nosom.

Stabilizátory žírnych buniek

Stabilizátory žírnych buniek lieky, ktoré zabraňujú uvoľňovaniu histamínu a iných silných mediátorov zo žírnych buniek. Žírne bunky sú typom bielych krviniek, ktoré sú súčasťou nášho imunitného systému. Zohrávajú kľúčovú úlohu v reakcii nášho tela na antigény (toxická alebo cudzia látka, ktorá je vnímaná ako hrozba pre naše telo a ktorá vyvoláva imunitnú odpoveď).

Aktivácia žírnych buniek zohráva ústrednú úlohu pri prejavoch ako:

  • alergická rinitída a alergická konjunktivitída
  • anafylaxia
  • astma
  • autoimunitné ochorenia
  • ekzém, žihľavka a svrbenie
  • a reprodukčné poruchy (potláčajú plodnosť a pohyblivosť spermií u mužov)

Najznámejšie stabilizátory žírnych buniek sa nazývajú kromony. Patria medzi ne kromoglykan sodný (dinatrii cromoglicas) a nedokromil. Pôsobia blokovaním vápnikového kanála, ktorý je nevyhnutný pre degranuláciu žírnych buniek (uvoľnenie chemických mediátorov). Podávajú sa inhalačne. Užívajú sa pri alergických ochoreniach dýchacích ciest (napr. astma).

Zhrnutie:

Histamín je uvoľňovaný imunitnými bunkami nazývanými žírne bunky. Keď dosiahneme stabilizáciu týchto buniek, histamín sa neuvoľní.

Ak sú žírne bunky aktivované, dochádza k uvoľneniu aj iných látok okrem histamínu (vymenovaných vyššie).

Prírodné „antihistaminiká“

Niektoré prírodné látky patria medzi stabilizátory žírnych buniek, a preto zabraňujú uvoľňovaniu histamínu. Patria sem hlavne rastlinné zložky ako flavonoidy, kumaríny, či fenoly.

19 €
Doprava zadarmo od 50 €

Prírodné látky
stabilizujúce žírne bunky:

Histamínová intolerancia a antihistaminiká

V prípade histamínovej intolerancie lekár často predpíše aj antihistaminiká.

Príznaky HIT môžu byť odstránené nízko-histamínovou diétou. Zároveň však môžu byť zmiernené aj antihistaminikami.

Väčšina antihistaminík nemá žiadny vplyv na aktivitu DAO.

Liečivá ako cimetidín a dihydralazín môžu inhibovať aktivitu enzýmu DAO. Naopak, pri užívaní difenhydramínu sa pozorovala zvýšená aktivita diaminooxidázy (zdroj: pubmed).

V prípade, že dodržiavate striktnú nízko-histamínovou diétu, užívanie antihistaminík nie je potrebné.

Degradácia histamínu môže byť podporená užívaním vitamínu C a vitamínu B6, čo vedie k zvýšeniu aktivity DAO.

Pozitívne účinky boli hlásené aj u stabilizátorov žírnych buniek a pankreatických enzýmov (napríklad lieky PANCREOLAN FORTE alebo Kreon). Ich užívanie bolo výhodné najmä u pacientov, ktorí mali gastrointestinálne symptómy (tráviace ťažkosti).

Pacienti majú pozitívne skúsenosti aj s kapsulami s obsahom DAO. Slúžia na doplnenie nedostatku DAO u pacientov s histamínovou intoleranciou. Prípravok Daosin je pacientmi veľmi dobre znášaný. Táto recenzia na prípravok Daosin vám poskytne viac informácií.

Užívanie niektorých liekov môže vyvolať reakcie u pacientov s HIT (o ktoré lieky ide sa dočítate bližšie v príručke histamínovou intoleranciou). Ak máte podozrenie na HIT, mali by ste sa užívaniu týchto liekov vyhnúť. Ak je podávanie týchto liekov nevyhnutné, v tom prípade sa odporúča predchádzajúca liečba antihistaminikami.

DAOSIN 30 kapsúl

  • výborný pomocník pri histamínovej intolerancii
  • obsahuje prirodzený enzým diaminooxidáza
  • neobsahuje lepok, ani laktózu
  • bez vedľajších účinkov
!Článok bol vypracovaný farmaceutom avšak, slúži iba na informatívne účely – nenahrádza lekárske vyšetrenie, alebo osobné stretnutie v lekárni.

KOMENTOVAŤ

Zadajte svoj komentár!
Zadajte svoje meno sem