Antihistaminika – jaké druhy známe, jejich účinky, použití

Antihistaminika jsou léky, které si většinou spojujeme v souvislosti s alergií.

Ale víte, na co všechno se ještě mohou využít?

Známe několik druhů, které mohou fungovat rozdílně – podle toho, na jaký histaminový receptor se vážou. Sepsali jsme seznam antihistaminik, podle toho, do které generace patří + která antihistaminika dostanete bez předpisu.

Zjistíte také, které přírodní látky by mohly plnit funkci antihistaminik.

Co jsou to antihistaminika?

Antihistaminika jsou léky, které blokují vazbu histaminu na histaminové receptory (a tím blokují projevení jeho účinků).

Jsou většinou používány k léčbě alergií nebo zmírnění symptomů nachlazení a chřipky. Některá antihistaminika první generace mohou být použita i na jiné chorobné stavy.

Histaminové receptory se nacházejí v různých částech těla. Jsou přítomny v dýchacích cestách, cévách, srdci a trávicím traktu. Nacházejí se také v mozku a míše.

Na co se používají antihistaminika?

Antihistaminika jsou široce využívané léky.

Používají se hlavně při zmírňování příznaků alergické reakce, jako jsou:

• otok
• zánět
• svědění
• vyrážky
• zarudlé oči se sklonem k slzení
• nadměrný výtok z nosu
• kýchání

Díky tomu jsou antihistaminika velmi účinná i při léčbě onemocnění jako:

• alergická rýma a konjunktivitida (zánět spojivek)
• nachlazení a chřipka
• potravinové alergie
• kožní alergické projevy a ekzém
• senná rýma
• reakce z přecitlivělosti na léky
• štípnutí hmyzem
• histaminová intolerance

Antihistaminika 1. generace

Antihistaminika 1. generace působí i v CNS (mozku a míše).

Některá z nich jsou proto používána i na:

• navození spánku (sedativní účinek)
• prevenci nebo léčbu kinetóz (nevolnost z pohybu – např. při cestování lodí, autobusem…)
• redukují nevolnost a zvracení (antiemetika)
• redukují úzkost (anxiolytika)
• jsou nápomocná u lidí s Parkinsonovou chorobou (zdroj: onlinelibrary)

Druhy antihistaminik

Antihistaminika lze rozdělit do 3 hlavních kategorií:

• antihistaminika 1. generace (sedativní – přecházejí do CNS)
• antihistaminika 2. generace (nesedativní – minimální průchod do CNS, nemají žádné sedativní účinky v doporučených dávkách)
• antihistaminika 3. generace (nesedativní, ↑ účinek)

Antihistaminika první generace

Byla vyvinuta před více než 70 lety, ale dnes jsou stále rozšířená. Ovlivňují histaminové receptory v mozku a míše a ve zbytku těla (na tzv. Periferii).

Kromě histaminových receptorů působí i na jiné typy receptorů (muskarinové, alfa-adrenergní a serotoninové). To znamená, že při užití antihistaminik první generace se mohou vyskytnout vedlejší účinky, jako je sedace, sucho v ústech, závratě, nízký krevní tlak či zrychlený srdeční rytmus.

Interakce s jinými léky jsou běžnější u antihistaminik 1. generace ve srovnání s antihistaminiky 2. generace.

Antihistaminika druhé generace

Druhá generace antihistaminik byla vyvinuta v 80. letech minulého století. Ty, co sem patří, mají mnohem menší vliv na sedaci, než antihistaminika první generace.

Působí na H1 histaminové receptory na periferii a je nepravděpodobné, že proniknou do mozku. Kvůli tomu se u nich méně často vyskytují vedlejší účinky.

Také se méně vzájemně ovlivňují s jinými léky (i když jsou možné interakce s inhibitory CYP 450). Většina antihistaminik druhé generace nezpůsobuje ospalost, i když některé (například cetirizin a fexofenadin) ji mohou způsobit ve vyšších dávkách (při předávkování).

Mají i další pozitivní účinky – působí protizánětlivě.

Antihistaminika třetí generace

3. generace byla vyvinuta kvůli dosažení ještě lepších účinků. U těchto léků jsou zachována pozitiva a zároveň odstraněny nedostatky 2. generace antihistaminik.

Kvůli tomu, že nejsou metabolizovány v játrech se dosáhlo i sníženého rizika inerakcí s jinými léky. Ani v případě vyšších dávek u nich nejsou pozorovány sedativní účinky. Mají také vyšší selektivitu vůči H1 receptorům. Využívají se k odstranění nepříjemností spojených s alergiemi, jakými je například ucpaný nos.

Co z toho plyne?

Klasická antihistaminika (antagonisté H1 histaminového receptoru), která procházejí přes hematoencefalickou bariéru (přecházejí do mozku), způsobují ospalost. Novější antihistaminika (2. a 3. generace) jsou navržena tak, aby neprocházela do mozku, a proto je méně pravděpodobné, že způsobí sedaci a útlum.

Po užití antihistaminik se díky tomu cítíme lépe. Nicméně, histamin bude stále přítomen v našem těle a tělo ho nadále produkuje. Histamin se může vázat na jiné histaminové receptory – H3 a H4 receptory (které nejsou blokovány). To znamená, že se stále mohou vyskytnout příznaky spojené s těmito receptory.

Antihistaminika dostupná u nás (SEZNAM)

• antazolin [Sanorin – analergin]
• moxastin [THEADRYL, KINEDRYL]
• emramín [Medrin]
• klemastín [Tavegyl]
• dimetinden [Fenistil]
• prometiazín [Prothazin]
• bizulepín [DITHIADEN]
• ketotifen [Zaditen]
• azelastin [Allergodil]
• difenhydramin [CALMABEN]

Antihistaminika druhé generace

• astemizol [Hismanal]
• terfenadin [LOTANAX]
• ebastín [KESTINE]
• levokabastin [LIVOSTIN]
• cetirizin [ZYRTEC, Zodac, ALERID]
• loratadin [Claritine, Flonidan, CLARINASE]

Antihistaminika třetí generace

• fexofenadin [fixi]
• desloratatín [AERIUS, desloratadin ZENTIVA]
• levocetirizin [Cezera, levocetirizin Teva, XYZAL, Zenari]

Volně prodejná antihistaminika

Histaminové receptory a jejich funkce

Známe 4 typy histaminových receptorů – H1, H2, H3 a H4.

Histaminové receptory se nacházejí v různých částech těla a každý z nich má svou funkci. Vážou se s histaminem na dosažení specifického účinku na organismus. To, se kterým bude histamin reagovat, závisí na tom, kde v těle se uvolňuje.

Funkce receptorů:

• H1: Když se histamin váže s tímto typem receptorů, vytváří příznaky typické pro alergii, jako: svědění (dráždění nociceptivních nervových vláken), bolest, kopřivka, zúžení dýchacích cest, kontrakce tenkého střeva (může způsobit až průjem), pokles tlaku krve nebo zvýšená tepová frekvence. H1 receptory jsou také odpovědné za regulaci cirkadiánního cyklu (tj spánkový cyklus). Zvyšují ostražitost, a i proto jsou antihistaminika (které blokují tento receptor) spojená s ospalostí.
• H2: Interakce histaminu s těmito receptory způsobuje produkci žaludeční kyseliny (HCl), v menší míře i pepsinu. Také podporují relaxaci hladkého svalstva, blokují syntézu protilátek a starají se o vazodilataci (rozšiřují krevní cévy).
• H3: Když se histamin váže s těmito receptory, ovlivňuje náš centrální nervový systém (mozek a míchu). Způsobuje snížení produkce některých neurotransmiterů (konkrétně acetylcholinu, serotoninu a noradrenalinu).
• H4: Tyto receptory jsou určeny k regulaci imunitní odpovědi. Starají se o odpověď organismu na zánět a usměrnění žírných buněk na místo zánětu.

Když teď známe funkce jednotlivých receptorů, snadněji se nám bude chápat význam a působení antihistaminik.

Většina antihistaminik působí na receptory H1 a H2. Zabraňují histaminu, aby se na ně navázal.

Vzhledem k tomu, že antihistaminika neovlivňují účinek histaminu na receptory H3 a H4, lidé, kteří je užívají, mohou mít problémy s náladou, jako je deprese (více o vlivu histaminu na naši náladu se dočtete zde).

Další věc, kterou je třeba zvážit, je, že některá antihistaminika ovlivňují schopnost našeho těla produkovat DAO enzym, který pomáhá rozložit histamin.

H2 antihistaminika

Běžně se termín „antihistaminikum“ vztahuje pouze na H1-antihistaminika.

Známe však i H2 antihistaminika, která mají odlišnou úlohu (nevyužívají se při léčbě alergií). Selektivně blokují H2-receptory, které se nacházejí v žaludku. Tak zajišťují sníženou produkci žaludečních šťáv (zejména HCl).

Nepronikají do CNS (centrální nervové soustavy), a tudíž nevykazují centrálně nežádoucí účinky. Pacienty jsou celkově dobře tolerovány. Cimetidin má z nich nejvíce nežádoucích účinků a interakcí (protože patří mezi inhibitory CYP450).

Zástupci:

• cimetidin [cimetidin, BELOMET]
• ranitidin [Ranital, Ulcosan, Zantac]
• famotidin [QUAMATEL, FAMOSAN]
• nizatidín

Použití:

• stavy spojené se zvýšenou tvorbou žaludeční kyseliny
• žaludeční vředy, dvanáctníkové vředy
• gastroezofageální reflux (může se projevovat pálením žáhy)
• Zollinger-Ellisonův syndrom

Žírné buňky

Žírné buňky uvolňují histamin. Vedle histaminu zároveň uvolňují i serotonin, superoxid (způsobuje mentální mlhu, snižuje tvorbu T3 – hormon štítné žlázy), heparin (antikoagulant), tryptázu, tromboxan (tvorba krevních sraženin), PGD2 (způsobuje zúžení dýchacích cest) a PAF (způsobuje aterosklerózu).

Žírné buňky jsou přítomny ve většině tkání obklopujících krevní cévy a nervy. Jsou přítomny zejména v oblastech, které interagují s vnějším světem: kůží, plícemi, zažívacím traktem, ústy, víčky a nosem.

Stabilizátory žírných buněk

Stabilizátory žírných buněk – léky, které zabraňují uvolňování histaminu a jiných silných mediátorů ze žírných buněk. Žírné buňky jsou typem bílých krvinek, které jsou součástí našeho imunitního systému. Hrají klíčovou roli v reakci našeho těla na antigeny (toxická nebo cizí látka, která je vnímána jako hrozba pro naše tělo, a která vyvolává imunitní odpověď).

Aktivace žírných buněk hraje ústřední roli při projevech jako:

• alergická rýma a alergická konjunktivitida
• anafylaxe
• astma
• autoimunitní onemocnění
• ekzém, kopřivka a svědění
• a reprodukční poruchy (potlačují plodnost a pohyblivost spermií u mužů)

Nejznámější stabilizátory žírných buněk se nazývají kromony. Patří mezi ně kromoglykan sodný (dihydrát cromoglicas) a nedokromil. Působí blokováním vápníkového kanálu, který je nezbytný pro degranulaci žírných buněk (uvolnění chemických mediátorů). Podávají se inhalačně. Užívají se při alergických onemocněních dýchacích cest (např. Astma).

Přírodní „antihistaminika“

Některé přírodní látky patří mezi stabilizátory žírných buněk, a proto zabraňují uvolňování histaminu. Patří sem hlavně rostlinné složky jako flavonoidy, kumariny, či fenoly.

Kvercetin Epigemic

90 kapslí

Do obchodu

490 Kč

Doprava zdarma od 999 Kč

• kvercetin – funguje lépe než prevence
• kurkumin (Pozor! Kurkumin snižuje DAO)
• luteolin
• apigenin
• astragalus /astragalín
• Reishi
• Eleuthero
• kempferol
• myricetín
• rutin
• theanin

Histaminová intolerance a antihistaminika

V případě histaminové intolerance lékař často předepíše i antihistaminika.

Příznaky HIT mohou být odstraněny nízko-histaminovou dietou. Zároveň však mohou být zmírněny i antihistaminiky.

Většina antihistaminik nemá žádný vliv na aktivitu DAO.

Léčiva jako cimetidin a dihydralazin mohou inhibovat aktivitu enzymu DAO. Naopak, při užívání difenhydraminu byla pozorována zvýšená aktivita diaminooxidázy (zdroj: PubMed).

Léky a výživové doplňky na snížení hladin histaminu

Degradace histaminu může být podpořena užíváním vitamínu C a vitamínu B6, což vede ke zvýšení aktivity DAO.

Pozitivní účinky byly hlášeny i u stabilizátorů žírných buněk a pankreatických enzymů (například lék Pancreolan FORTE). Jejich užívání bylo výhodné zejména u pacientů, kteří měli gastrointestinální symptomy (zažívací potíže).

Pacienti mají pozitivní zkušenosti i s kapslemi s obsahem DAO. Slouží k doplnění nedostatku DAO u pacientů s histaminovou intolerancí. Přípravek Daosin je pacienty velmi dobře snášen. Tato recenze na přípravek Daosin vám poskytne více informací.

Užívání některých léků může vyvolat reakce u pacientů s HIT (o které léky se jedná, se dočtete blíže v příručce histaminovou intolerancí). Pokud máte podezření na HIT, měli byste se užívání těchto léků vyhnout. Pokud je podávání těchto léků nezbytné, v tom případě se doporučuje předchozí léčba antihistaminiky.

Zatvoriť

TOP 4 pro Histaminová intolerance

1.

PROBIO-FIX IMU

Koupit

2.

Daosin (dostupný v SR)

Koupit

Recenze

3.

Swiss Bromelain 500 mg

Koupit

4.

Kvercetin Epigemic

Koupit